Состав
В основе препарата Метотрексат лежит одноименное вещество, которое относится к структурному аналогу фолиевых кислот, то есть является антиметаболитом. Порошок из этого вещества обладает оранжевым или желтым оттенком, представляет собой кристаллы. Производится в нескольких формах, отчего изменяется состав:
- Таблетированная форма с разным количеством действующего вещества. Так, 1 единица может содержать 10, 5 или 2,5 мг метотрексата. Таблетки расфасованы во флаконы по 50 штук. В таблетки добавляется крахмал из кукурузы, лактоза и прочие вспомогательные компоненты.
- Инъекционный раствор и капельный концентрат. В состав дополнительно входит натрия хлорид и гидроксид, инъекционная вода. В одной ампуле для инъекций содержится 10 мг метотрексата, а в капельном концентрате на 100 мг приходится 1 мл. Инфузийный раствор расфасован во флаконы.
Свойства, ожидаемый эффект
Для ревматоидного артрита характерно воспаление суставных тканей аутоиммунного характера, при котором разрушаются хрящи и кости. Основные свойства Метотрексата в терапии этого заболевания таковы:
- противоопухолевый эффект;
- цитостатическое действие;
- нейтрализация воспалительных процессов;
- купирование суставных болей;
- нейтрализация скованности движений;
- иммунодепрессивное действие;
- борьба с инфекциями;
- предупреждение деформации костной системы.
Препарат на достаточно длительное время облегчает состояние больного ревматоидным артритом. Вещества, содержащиеся в Метотрексате, полностью всасываются в кровь, распределяясь по тканям организма и накапливаясь в почках, печени, селезенке, где и подвергаются метаболизму, после чего выводятся посредством мочи. Время выведения составляет 10-15 часов минимум.
Показания к применению
Нативная реклама
Общие показания к применению:
- наличие неходжкинской лимфомы и лимфобластного лейкоза в стадии обострения, то есть новообразования в костном мозге;
- опухоли трофобластического характера;
- псориаз в тяжелом течении;
- артрит ревматоидный;
- микоз на фоне грибкового поражения;
- саркома и рак кожного покрова;
- онкологические образования в молочных железах, органах ЖКТ, мочевыводящих путях;
- системная красная волчанка;
- нейролейкемия и дерматомиозит.
Показания при ревматоидном артрите:
- Метотрексат используется вместе с другими препаратами, поэтому включается в терапевтический комплекс при ревматоидном артрите;
- после выздоровления больному назначается лечебная физкультура, в этот период также целесообразно использовать Метотрексат.
- в реабилитационный период препарат тоже назначают.
Как достигается лечебный эффект от Метотрексата при ревматоидном артрите?
{banner_4h2}Цитостатическое действие направлено на остановку роста и развития патологических тканей, вплоть до раковых клеток в костном мозге. Кроме того, при аутоиммунных патологиях иммунитет начинает разрушать собственные клетки и суставы, поэтому иммуносупрессивное действие Метотрексата позволяет приостановить данный процесс. Достигается это тем, что сдерживается разрастание соединительных тканей в суставах, которые впоследствии разрушают кости и хрящи. Происходит подавление главных клеток соединительной ткани, синовиальных мембран. Именно это позволяет применять препарат при аутоиммунных патологиях, в группу которых входит ревматоидный артрит.
Метотрексат дает стойкую ремиссию даже после полноценной отмены терапии.
Инструкция по применению
Прием таблеток
Таблетированная форма препарата принимается перорально (внутрь). Капсулы запрещено разжевывать, рекомендовано обильно запивать жидкостью. Чтобы достичь максимального эффекта и скорости усвояемости, нежелательно принимать препарат во время и после еды, лучше это сделать за 50-60 минут до принятия пищи.
Минимальная суточная дозировка на первых этапах лечения может быть от 6,5 мг. Однако точная дозировка назначается только лечащим доктором.
Капельницы
Инфузийный раствор вводится капельным способом на протяжении суток, дозировка примерно 100 мг. Если необходимо достичь очень быстрого результата, допускается интенсивное внутривенное введение. Обязательно применяют и кальция фолинат (защитит ткани от негативного воздействия Метотрексата). Препарат вводится за 10-20 часов до использования основного средства.
Дозировка защитного препарата рассчитывается, исходя из вводимой дозы Метотрексата. Например, если Метотрексат показан в количестве от 100 до 150 мг, то фолинат внутривенно вводят в таком же количестве. Далее осуществляется инъекция кальциевым раствором (максимум 25 мг). При дозировке Метотрексата менее 100 мг фолинат принимается в капсулированной форме на протяжении 48 часов через каждые 6 часов.
Раствор для инъекций
Инъекционный раствор могут вводить внутрь мышц, вен, артерий и непосредственно в спинной мозг. В последнем случае перед инъекцией необходимо извлечь спинномозговую жидкость. Количество её соответствует количеству вводимого препарата.
Инъекции проводятся 1 раз в 7 суток, но при этом строго соблюдается время и день каждого введения. Например, если на предыдущей неделе укол делали в среду в 16:00, то и последующие процедуры проводятся точно в это время.
Общие особенности применения Метотрексата
Вне зависимости от формы выпуска препарата следует придерживаться следующих правил:
- дозировка препарата увеличивается через 2 недели основной терапии – наращивается доза постепенно;
- суточная дозировка может применяться единоразово или делиться на 3 раза, но между приемами должен соблюдаться интервал в 12 часов;
- максимальный результат может быть достигнут только после полугода такой терапии, так как препарат в любой форме используется единожды в неделю, но первые улучшения возникают уже через полтора месяца;
- Метотрексат придется принимать не один месяц, и даже не один год, некоторые пациенты используют его много лет;
- категорически запрещено в день потребления Метотрексата принимать нестероидные противовоспалительные препараты;
- если метотрексатовое вещество оказывает слабый терапевтический эффект, препарат дополняют вспомогательными средствами: это может быть «Циклоспорин», «Лефлуномид», сульфасалазиновый и гидроксихлориновый раствор;
- наряду с приемом препарата ежедневно употребляется фолиевая кислота (1,5 мг в день), благодаря чему нейтрализуется негативная реакция;
- продолжительность курса лечения и точная дозировка устанавливается лечащим специалистом.
Нельзя прерывать лечение резко, в противном случае ревматоидный артрит начнет обостряться. В конце лечения доза постепенно снижается.
Противопоказания, побочные эффекты
Строгие запреты на применение Метотрексата:
- заболевания крови в виде лейкопении, тромбоцитопении, анемии;
- инфекционные поражения в период обострения;
- ослабленный иммунитет;
- аллергическая реакция на компоненты Метотрексата;
- период беременности и грудного вскармливания;
- возрастная категория до 3 лет;
- дисфункция почек;
- проблемы с печенью.
Относительные запреты (принимать с особой осторожностью):
- язвенные поражения органов ЖКТ;
- подагра;
- обезвоживание организма;
- асцит;
- поражение грибками, вирусами или бактериями;
- химиотерапия;
- лучевое облучение;
- употребление алкогольных напитков;
- инсоляции;
- вакцинация против вирусов.
Во время терапии категорически запрещено планирование беременности. Начинать зачатие можно только по прошествии определенного времени после полного окончания курса: женщинам достаточно 1-2 месяца, мужчинам – 3-4. В этот период придется принимать препараты, снижающие токсическое действие основного вещества.
Побочные эффекты:
- чаще всего угнетаются функции кроветворения, что приводит к анемии;
- если наблюдается передозировка, то возникает тошнота, рвота и диарея;
- если больной не обращает внимания на побочные эффекты и продолжает терапию, возникают такие осложнения, как канальциевый ацидоз почек, болезни пищеварительной системы, снижение остроты зрения;
- если не соблюдать схему лечения или принимать препарат чрезмерно длительный период, возникают остеопорозы и циррозы;
Другие побочные реакции:
- стоматиты и дерматиты;
- образование фурункул;
- боязнь света и повышенное слезотечение;
- конъюнктивиты и лихорадка;
- зуд, жжение и пигментация кожного покрова;
Совместимость с другими препаратами, алкоголем
Метотрексат имеет ряд особенностей в вопросе совместимости с прочими лекарственными средствами:
- препарат оказывает токсическое воздействие на организм и если его потреблять наряду с барбитуратами, нестероидными противовоспалительными средствами, тетрациклиновыми антибиотиками и кортикостероидами, то это воздействие увеличивается;
- препараты на основе фолиевой кислоты снижают эффективность Метотрексата, но и уменьшают степень токсичности;
- если принимать препарат вместе с пенициллиновыми антибиотиками, то снижается клиренс почек;
- прием в сочетании с «Ацикловиром» приводит к развитию нарушений неврологического характера;
- рекомендовано принимать Метотрексат с глюкокортикоидными гормонами, так как при этом ускоряется процесс выздоровления.
Если наряду с метотрексатовой терапией принимать спиртосодержащие напитки, возникает дисульфирамоподобная реакция. Это означает, что при контакте молекул препарата с этаноловыми веществами происходит сильнейшая интоксикация организма, которая проявляется такими реакциями:
- непроходящая головная боль;
- краснота лица;
- жар;
- тошнота и рвота;
- гиперемия шейной и грудной области;
- судорожность;
- тахикардия.
Если у вас произошла такая ситуация, необходимо срочно исключить спиртное и на протяжении 4-6 часов потреблять большое количество чистой воды.
Стоимость Метотрексата
Примерная стоимость препарата составляет:
- 50 таблеток, содержащих 2,5 мг основного вещества – от 250 рублей;
- 50 таблеток (5 мг) – от 400 рублей;
- инъекционный раствор (5 ампул) – от 1300 рублей.
Стоимость зависит от производителя (отечественный или зарубежный), наценок аптечных сетей, дозировки и формы выпуска.
Аналоги
Главным аналогом лекарства Метотрексат считается «Методжект». По действию препараты практически одинаковы, но первый оказывает меньшее количество побочных реакций. Среди других аналогичных средств можно отметить «Метотрексат-Тева», «Метотаб», «Веро-Метотрексат».
Более подробно о базисном препарате Метотрексат, а также его аналогах вы узнаете из рассказа доктора аллерголога-иммунолога Вадима Владимировича Коцаренко в нашем виде:
Отзывы
Евгения Викторовна, 52 года:
Когда у меня обнаружили ревматоидный артрит, врач сразу же назначила Метотрексат в таблетках. Принимала его еженедельно на протяжении 4 месяцев. Примерно через месяц уже заметила улучшения – ослабели боли, да и как-то ходить стало легче. Мне понравился препарат. Только вот когда увеличили дозировку, у меня начала появляться тошнота, пару раз даже рвало. Рассказала об этом врачу, и она немного снизила дозу. Потом тошнота прошла.
Никита:
У моего отца был ревматоидный артрит, так ему тоже назначили Метотрексат. Делали раз в неделю уколы, плюс вводили какой-то раствор. В общем, лечились мы около года. Да, результат есть, папа начал ходить, а до этого вставал редко, утверждая, что скованы движения и присутствует сильная боль. После обследования врач подтвердил, что уже получилось достичь отличных результатов. Сделали перерыв, а потом снова начали принимать этот препарат, только уже в таблетках.
Алина Д., 40 лет:
Принимала Метотрексат в таблетках. Начались ужасные боли в желудке и почках, поэтому пришлось отменить. Но после этого врач направила меня на обследование, и оказалось, что мне нельзя было принимать эти таблетки. Странно, что раньше этого не учли. Поэтому рекомендую всем до начала терапии сначала обследоваться на наличие противопоказаний. Я, например, и не подозревала, что у меня проблемы с почками.
Сергей Юрьевич, 58 лет:
Мне понравился Метотрексат, результат в итоге получился хороший. Не устраивает только, что начинает действовать он очень нескоро, пришлось делать уколы 4 месяца, а потом еще 3 пить такие же таблетки. Но в целом побочки не было, переносил нормально.
Метотрексат является эффективным препаратом в лечении ревматоидного артрита и часто систематически применяется больными для достижения стойкого эффекта. Средство имеет серьезные противопоказания и побочные эффекты, поэтому требует индивидуального подбора дозировки.